Lợi ích và nguy cơ của celecoxib do tác dụng ức chế COX
Tác dụng điểu trị và tác dụng không mong muốn của NSAID liên quan đến khả năng ức chế các enzym COX-1 và COX-2. Ái lực của các thuốc với COX-1 và COX-2 là nguyên nhân dẫn đến sự khác biệt về độc tính trên tiêu hóa và nguy cơ tim mạch của các thuốc này. Ức chế COX-1 làm giảm khả năng bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa, có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như loét dạ dày và xuất huyết tiêu hóa. Ức chế COX-2 làm giảm sản sinh prostaglandin, là chất trung gian hóa hoạc trong quá trình đau, viêm và sốt. Tuy nhiên khi tính ức chế chọn lọc COX-2 tăng lên, nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch cũng tăng lên
Celecoxib là thuốc ức chế tổng hợp ưu tiên trên COX-2, ít ức chế COX-1 do đó làm giảm các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa. Đối với bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết hoặc loét dạ dày tá ruột có chỉ định dùng NSAID thì việc sử dụng celecoxib liều thấp tối ưu hơn các NSAID khác
Nguy cơ tim mạch của celecoxib tương đương các NSAID không chọn lọc
Tất cả các NSAID, bao gồm cả naproxen và celecoxib, cần được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Nguyên nhân do tất cả các NSAID (trừ aspirin) đều liên quan đến gia tăng nguy cơ các biến cố tim mạch, phụ thuộc liều, có thể xuất hiện trong những lần điều trị đầu điều trị. Việc sử dụng NSAID liều cao hằng ngày trong thời gian từ 8-30 ngày được chứng minh là có nguy cơ cao nhất, ví dụ sử dụng celecoxib > 200mg, diclophenac > 100mg, ibuprofen > 1200mg và naproxen > 750mg. Người bệnh mắc bệnh tim mạch, đặc biệt là người mới bị nhồi máu cơ tim hoặc được phẫu thuật bắc cầu nối chủ - vành, có nguy cơ cao gặp các biến cố tim mạch. Cũng nên lưu ý rằng, nguy cơ cũng có thể xuất hiện ở bệnh nhân không có bệnh lý tim mạch.
Thận trong khi dùng
Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa; bệnh thận tiến triển, bệnh nhân phù, cao huyết áp hoặc suy tim; bệnh nhân hen suyễn, phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, bệnh nhân dưới 18 tuổi
Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Không nên dùng thuốc khi bị suy gan nặng
Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và các thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông warfarin. Bệnh nhân đang được điều trị với lithi cần được theo dõi chặt chẽ trong và sau khi chấm dứt việc điều trị với celecoxib
Vẫn chưa có đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú. Trước khi dùng thuốc cần tham khảo ý kiến bác sĩ để cân nhắc lợi ích và nguy cơ.