Celecoxib – Thuốc chống viêm, giảm đau chọn lọc

Thành phần và hàm lượng của Celecoxib: Celecoxib 200mg

Tác dụng dược lý

Celecoxib thuộc nhóm thuốc chống viêm phi steroid (NSAID), thuốc có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm

Prostaglandin là hóa chất góp phần gây viêm khớp dẫn đến sưng, nóng, đỏ đau. Celecoxib gây phong bế enzym tạo prostglandin (cyclooxygenase 2 – COX2), làm giảm nồng độ prostaglandin. Kết quả làm giảm viêm và giảm đau. Celecoxib khác các NSAID khác ở chỗ ít gây viêm loét dạ dày tá tràng ruột do tác dụng ức chế tổng hợp ưu tiên trên COX2, ít tác dụng trên COX1. Tuy nhiên, cả celecoxib và các NSAID khác đều có nguy cơ bị huyết áp cao, các vấn đề về thận, giữ nước và nguy cơ về các bệnh tim mạch

Celecoxib là  NSAID chọn lọc COX-2 được dùng duy nhất hiện nay trên thị trường.

Dược động học

Thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống trên 90%, liên kết mạnh với protein huyết tương ( khoảng 85%)

Thuốc chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa.

Thời gian bán thải khoảng 17h. 

Cơn đau cấp tính

Điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành, viêm đốt sống cứng khớp

Giảm đau trong các cơn đau cấp như đau răng, các thủ thuật về răng miệng, đau sau phẫu thuật, đau bụng kinh…

Bệnh nhân quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc

Bệnh nhân có biểu hiện phản ứng dị ứng với các sufonamid.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh suyễn, nổi mề đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm phi steroid khác

Cần thăm dò liều dùng thấp nhất cho từng bệnh nhân

• Bệnh viêm xương khớp liều thường dùng là 200mg x 1 lần/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.

Bệnh viêm khớp dạng thấp liều thường dùng là 100-200mg x 2 lần/ngày

Celecoxib là thuốc ức chế chọn lọc COX-2 , có nguy cơ gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên đường tiêu hóa như viêm loét dạ dày tá tràng, xuất huyết… thấp hơn các NSAID không chọn lọc, như naproxen hay ibuprophen. Tuy nhiên, celecoxid vẫn có tác dụng ức chế COX-1 khi dùng liều cao. Do đó, các tác dụng không mong muốn của celecoxib nói chung tương tự các NSAID không chọn lọc nhưng tần suất xuất hiện các phản ứng này có thể khác nhau.

Các tác dụng không mong muốn của celecoxib bao gồm:

• Các triệu chứng trên đường tiêu hóa ở các mức độ khác nhau từ khó tiêu đến xuất huyết tiêu hóa
• Tăng huyết áp
• Đau đầu, chóng mặt

Giữ Natri và nước

Lợi ích và nguy cơ của celecoxib do tác dụng ức chế COX

Tác dụng điểu trị và tác dụng không mong muốn của NSAID liên quan đến khả năng ức chế các enzym COX-1 và COX-2. Ái lực của các thuốc với COX-1 và COX-2 là nguyên nhân dẫn đến sự khác biệt về độc tính trên tiêu hóa và nguy cơ tim mạch của các thuốc này. Ức chế COX-1 làm giảm khả năng bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa, có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như loét dạ dày và xuất huyết tiêu hóa. Ức chế COX-2 làm giảm sản sinh prostaglandin, là chất trung gian hóa hoạc trong quá trình đau, viêm và sốt. Tuy nhiên khi tính ức chế chọn lọc COX-2 tăng lên, nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch cũng tăng lên

Celecoxib là thuốc ức chế tổng hợp ưu tiên trên COX-2, ít ức chế COX-1 do đó làm giảm các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa. Đối với bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết hoặc loét dạ dày tá ruột có chỉ định dùng NSAID thì việc sử dụng celecoxib liều thấp tối ưu hơn các NSAID khác

Nguy cơ tim mạch của celecoxib tương đương các NSAID không chọn lọc

Tất cả các NSAID, bao gồm cả naproxen và celecoxib, cần được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Nguyên nhân do tất cả các NSAID (trừ aspirin) đều liên quan đến gia tăng nguy cơ các biến cố tim mạch, phụ thuộc liều, có thể xuất hiện trong những lần điều trị đầu điều trị. Việc sử dụng NSAID liều cao hằng ngày trong thời gian từ 8-30 ngày được chứng minh là có nguy cơ cao nhất, ví dụ sử dụng celecoxib > 200mg, diclophenac > 100mg, ibuprofen > 1200mg và naproxen > 750mg. Người bệnh mắc bệnh tim mạch, đặc biệt là người mới bị nhồi máu cơ tim hoặc được phẫu thuật bắc cầu nối chủ - vành, có nguy cơ cao gặp các biến cố tim mạch. Cũng nên lưu ý rằng, nguy cơ cũng có thể xuất hiện ở bệnh nhân không có bệnh lý tim mạch.

Thận trong khi dùng

Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa; bệnh thận tiến triển, bệnh nhân phù, cao huyết áp hoặc suy tim; bệnh nhân hen suyễn, phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, bệnh nhân dưới 18 tuổi

Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Không nên dùng thuốc khi bị suy gan nặng

Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và các thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông warfarin. Bệnh nhân đang được điều trị với lithi cần được theo dõi chặt chẽ trong và sau khi chấm dứt việc điều trị với celecoxib

Vẫn chưa có đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú. Trước khi dùng thuốc cần tham khảo ý kiến bác sĩ để cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Khi sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác như ibuprofen, naproxen… có khả năng làm tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng

Nếu dùng celecoxib cùng với fluconazol sẽ làm tăng nồng độ celecoxib trong cơ thể, làm tăng tác dụng không mong muốn của celecoxib do fluconazol ức chế chuyển hóa celecoxib trong gan. Vậy nên trên bệnh nhân đag dung fluconazol, nên bắt đầu điều trị clecoxib ở liều khuyến nghị thấp nhất.

Celecoxib làm tăng 17% nồng độ lithi trong máu. Do đó cần theo dõi chặt chẽ liệu pháp lithi trong và sau khi điều trị celecoxib

Những người uống trên ba ly rượu một ngày sẽ làm tăng nguy cơ viêm loét dạ dày tá tràng khi dùng NSAID và điều này cũng đúng với celecoxib.

Viên nang

Cần bảo quản viên nang ở nhiệt độ khoảng 25 độ C, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.